Thứ hai, 25/04/2016 00:24
Số 4 năm 201641 - 46Download

Nghiên cứu tổng hợp Gefitinib làm thuốc điều trị bệnh ung thư

Nguyễn Văn Tài* , Nguyễn Thị Thu Trang, Nguyễn Thị Hà, Vũ Đức Nam, Nguyễn Tiền Phong

*Tác giả liên hệ: Email: nguyenvantai1111@gmail.com

Khoa Hóa thực vật, Viện Dược liệu

Ngày nhận bài: 19/12/2015; ngày chuyển phản biện: 20/12/2015; ngày nhận phản biện: 18/01/2016; ngày chấp nhận đăng: 22/01/2016

Tóm tắt:

Bài báo trình bày phương pháp tổng hợp Gefitinib đi từ 3-hydroxy-4-methoxy benzaldehyde. Gefitinib được sử dụng để điều trị bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC), ung thư tuyến tụy và các bệnh ung thư khác. Quá trình tổng hợp trải qua các bước gồm alkyl hóa nguyên liệu đầu, chuyển hóa nhóm aldehyde thành nhóm nitril tương ứng, nitro hóa, khử hóa, đóng vòng và phản ứng với 3-chloro-4- fluoroanilin để được Gefitinib với 7 giai đoạn và hiệu suất toàn quy trình đạt 15,88%. Sản phẩm và các hợp chất trung gian được xác định cấu trúc bởi các phổ IR, 1 H-NMR, 13C-NMR, MS.

Từ khóa:

EGFR, Gefitinib, tổng hợp, ung thư, 3-hydroxy-4-methoxybenzandehyde.

Chỉ số phân loại:
3.4

Study on synthesis of Gefitinib for cancer drug

Received: 19 December 2015; accepted: 22 January 2016

Abstract:

This paper reports a method for synthesis of Gefitinib starting from 3-hydroxy-4-methoxy benzaldehyde. Gefitinib is used for the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC), pancreatic cancer and other cancers. The process includes alkylation of starting material, conversion of aldehyde into the corresponding nitrile, nitration, reduction, cyclization and reaction with 3-chloro-4-fluoroaniline to afford Gefitinib with seven steps and overall productivity of 15.88%. The product and intermediates have been characterized by IR, 1 H-NMR, 13C-NMR, MS.

Keywords:

cancer, EGFR, Gefitinib, synthesis, 3-hydroxy-4- methoxybenzaldehyde.

Classification number:
3.4
Lượt dowload: 335 Lượt xem: 762

Đánh giá

X
(Di chuột vào ngôi sao để chọn điểm)