Thứ ba, 25/10/2016 00:29
Số 10 năm 201611 - 15Download

Điều chế và phân tích tính chất hệ phân tán nanoliposome paclitaxel

Nguyễn Quang Trị 1*, Nguyễn Lan Chi1 , Dương Chí Toản1 , Trương Công Trị 2 , Nguyễn Thị Ánh Nguyệt2 , Lê Quan Nghiệm2 , Nguyễn Minh Đức2

Tác giả liên hệ: Tel: 0511.3757676

1 Công ty Cổ phần Dược Danapha-Nanosome

2 Đại học Y Dược TP Hồ Chí Minh

Ngày nhận bài: 01/02/2016; ngày chuyển phản biện: 04/02/2016; ngày nhận phản biện: 29/02/2016; ngày chấp nhận đăng: 18/03/2016

Tóm tắt:

Trong nghiên cứu này, công thức nanoliposome chứa 90 mg paclitaxel đã được lựa chọn để thực hiện điều chế với 4 g phospholipid, 2 g polyoxylglycerids và 0,6 g cholesterol. Hệ phân tán nanoliposome paclitaxel được điều chế bằng phương pháp hydrat hóa lớp màng phim lipid kết hợp với phương pháp phân tán sủi bọt. Việc giảm kích thước hạt được thực hiện bằng quá trình đồng nhất hóa dưới áp suất cao (HPH). Các tính chất hóa lý của hệ phân tán nanoliposome paclitaxel đã được nghiên cứu, phân tích về kích thước, phân bố kích cỡ tiểu phân, hình thể học, thế zeta, khả năng nang hóa hoạt chất, hàm lượng hoạt chất, thử nghiệm giải phóng hoạt chất, độ ổn định của hệ phân tán nanoliposome. Kích thước trung bình của tiểu phân nanoliposome paclitaxel là 171,4±3,9 nm và chỉ số đa phân tán PdI là 0,07±0,02. Các hình ảnh TEM đã cho thấy, tiểu phân nanoliposome paclitaxel tạo thành hình cầu có cấu trúc dạng SUV hoặc LUV, kích thước nhỏ hơn 500 nm, thấy khá rõ lớp màng lipid kép bao bọc xung quanh tiểu phân nanoliposome. Hệ phân tán nanoliposome paclitaxel có sự ổn định về mặt hóa học và vật lý theo thời gian bảo quản ở nhiệt độ 4-8°C ít nhất 90 ngày, đồng thời đã cải thiện đáng kể tính tan và bảo vệ hoạt chất paclitaxel tránh sự phân hủy trong môi trường nước.

Từ khóa:

hydrat hóa lớp màng phim lipid, nanoliposome, paclitaxel.

Chỉ số phân loại:
3.4

Preparation and analysis of the properties of paclitaxel nanoliposomes

Received: 1 February 2016; accepted: 18 March 2016

Abstract:

In this study, the nanoliposomal formulations containing 90 mg paclitaxel were made from 4 g of phospholipids, 2 g of polyoxylglycerids, and 0.6 g of cholesterol. They were prepared using thin film hydration method in combination with the effervescent dispersion technique. The particle size reduction was achieved by high pressure homogenization (HPH). The properties of the nanodispersions had been investigated regarding size analysis, zeta potential measurement, drug payload, morphology, stability, and in vitro dissolution. The paclitaxel nanoliposomes had the size of 171.4±3.9 nm with a unimodal narrow distribution and the polydispersity index (PdI) of 0.07±0.02. The TEM images of paclitaxel nanoliposomes demonstrated the formation of small unilamellar vesicles (SUV) or large unilamellar vesicles (LUV). The encapsulation efficiency of paclitaxel was nearly 100%. The paclitaxel-loaded nanoliposomes had a good in vitro release compared with coarse paclitaxel suspensions. The zeta potential was from -1 mV to -4 mV, suggesting a steric stabilization. The paclitaxel nanoliposomes were physically and chemically stable at least 90 days at 4-8°C. The results confirmed that nanoliposomes improved the solubility and the chemical stability of paclitaxel considerably.

Keywords:

nanoliposome, paclitaxel, thin film hydration method.

Classification number:
3.4
Lượt dowload: 332 Lượt xem: 1093

Đánh giá

X
(Di chuột vào ngôi sao để chọn điểm)