Thứ ba, 25/12/2018 00:35
Số 12 năm 201819 - 24Download

Bào chế và đánh giá động học phóng thích viên nén metformin hydroclorid 750 mg phóng thích kéo dài với hệ tá dược tạo khung matrix thân nước

Nguyễn Hữu Vĩnh Trung, Nguyễn Thiện Hải, Phạm Đình Duy*

* Tác giả liên hệ: Email: duyphamdinh1981@gmail.com

Bộ môn Bào chế, Khoa Dược, Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh

Ngày nhận bài: 27/08/2018; ngày chuyển phản biện: 30/08/2018; ngày nhận phản biện: 25/09/2018; ngày chấp nhận đăng: 08/10/2018

Tóm tắt:

Mục tiêu của nghiên cứu này nhằm bào chế viên nén metformin hydroclorid 750 mg phóng thích kéo dài (PTKD) với hệ tá dược tạo khung matrix thân nước có độ giải phóng hoạt chất (GPHC) tương đương với viên đối chiếu Glucophage XR 750 theo tiêu chuẩn USP 40 và xác định cơ chế GPHC. Viên đối chiếu Glucophage XR 750 được khảo sát các tính chất lý hóa như hình thức viên, khối lượng trung bình, độ cứng, độ mài mòn, độ ẩm, định tính, định lượng và độ GPHC để làm cơ sở cho việc so sánh với viên nghiên cứu có cùng hàm lượng. Viên nghiên cứu được bào chế bằng phương pháp xát hạt ướt với sự thay đổi tỷ lệ và thành phần tá dược, sau đó so sánh với viên đối chiếu. Phần mềm DDSolver được sử dụng để khảo sát động học phóng thích và cơ chế GPHC của viên. Kết quả cho thấy, viên nghiên cứu có công thức gồm 7,5% gôm xanthan, 7,5% Acrypol 971p và 15% magiê nhôm silicate làm tá dược tạo khung, quá trình GPHC tương đương với viên đối chiếu trong môi trường pH 6,8 (f2 =71,16, tiến hành tương tự Test 1 USP 40) khi dùng giỏ quay với tốc độ 100 vòng/phút. Viên nghiên cứu đồng thời cũng đạt các Test 1, 3, 8, 10, 11 của USP 40 về độ hòa tan, có động học phóng thích hoạt chất tuân theo mô hình động học Korsmeyer-Peppas (R2 =0,98; AIC=39,59), phương trình % GPHC tích lũy, do đó cơ chế GPHC chủ đạo là khuếch tán và ăn mòn. Viên nghiên cứu metformin hydroclorid 750 mg đã được bào chế đạt yêu cầu phóng thích hoạt chất kéo dài tương đương với viên đối chiếu.

Từ khóa:

metformin hydroclorid, phóng thích kéo dài, tá dược tạo khung thân nước.

Chỉ số phân loại:
3.4

Formulating and evaluating the release kinetics of metformin hydrochloride 750 mg extended release tablet prepared by hydrophilic matrix

Huu Vinh Trung Nguyen, Thien Hai Nguyen, Dinh Duy Pham*

Deparment of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, University of Medicine and Pharmacy in Ho Chi Minh City

Received: 27 August 2018; accepted: 8 October 2018

Abstract:

The present study aims to formulate metformin hydrochloride 750 mg extended release tablets based on the hydrophilic matrix which have the amount of drug release equivalent to reference tablets Glucophage XR 750 according to the USP 40 standard and to determine the mechanism of active ingredient release of the tablets. The reference tablets Glucophage XR 750 were surveyed on form of tablet, average weight, hardness, abrasion, moisture content, identification, assay and dissolution to set up a database for the standards of tablets having the same amount of metformin hydrochloride. The test tablets having various rate and various inactive ingredient were prepared by wet granulation method, and then compared with the reference tablets. DDSolver (an addin program) was used for surveying and comparing the release kinetics and the mechanism of active ingredient release. The results showed that the test tablets containing 7.5% xanthan gum, 7.5% Acrypol 971p, and 15% magnesium alluminium silicate had the active ingredient release process equivalent to the reference tablets in pH 6.8 buffer medium when using apparatus 1 at 100 rpm (f2 =71.16, process similar to Test 1 USP 40). The test tablets also satisfied the USP 40 dissolution Test 1, 3, 8, 10, and 11, had the active ingredient release kinetics in accordance with the Korsmeyer-Peppas model (R2 =0.98; AIC=39.59). The release kinetics equation was the cumulative percentage of drug release , so the main mechanism of active ingredient release included diffusion and erosion. Metformin hydrochloride 750 mg extended release tablets that were prepared in this study had the dissolution equivalent to the reference tablet Glucophage XR 750 according to the USP 40 standard.

Keywords:

extended release, hydrophilic matrix inactive ingredient, metformin hydrochloride.

Classification number:
3.4
Lượt dowload: 530 Lượt xem: 1910

Đánh giá

X
(Di chuột vào ngôi sao để chọn điểm)